09/3/2010

Reducción de ácido

El esomeprazol es el fármaco más reciente lanzado al mercado para el tratamiento de úlceras.

 

Novedad. El esomeprazol es la droga más novedosa dentro de la familia de los inhibidores de la bomba protones. La droga madre de este grupo químico fue el omeprazol. De hecho, el esomeprazol es un S-enantiómero del omeprazol desarrollado por Astra Zéneca. Se lo promocionó como el inhibidor de la bomba de protones más eficaz y potente, pero actualmente está en discusión si esta forma química ofrece reales ventajas comparativas respecto de los otros inhibidores de la bomba de protones en el mercado.

La droga actúa inhibiendo la bomba H+/K+ ATPasa presente en la membrana apical de la célula parietal. Esta bomba tiene por función excretar H+ hacia la luz de los canalículos del extremo apical de la célula parietal. Allí, en la luz gástrica, el hidrogenión se une al cloro para formar ácido clorhídrico. Es por esto que la droga disminuye intensamente la acidez del jugo gástrico.

Presentación. Se expende en comprimidos de 20 y 40mg, en suspensión oral 10, 20, 40mg y en ampollas de esomeprazol sódico para uso intravenoso. Los comprimidos tienen cubierta entérica para evitar la degradación de la droga por la acidez gástrica. Las cápsulas tienen un sistema pellet, en el cual la droga se dispone en microgránulos en el interior de la cápsula, y cuando penetra agua por ósmosis la capsula se rompe liberando la droga.

La droga se utiliza en el tratamiento de:

• Esofagitis erosivas.
• Reflujo gastroesofágico.
• Úlcera secundaria a AINEs.
• Prevención de la ulcera secundaria a AINEs.
• Úlcera gástrica y úlcera duodenal.
• Tratamiento del síndrome Zollinger Ellison.
• Dispepsia no ulcerosa.

Administración. Los pacientes con reflujo gastroesofágico pueden requerir dosis entre uno a tres comprimidos diarios en forma crónica.

La prevención del reflujo evita la aparición de esofagitis, de úlceras esofágicas, de estenosis esofágicas benignas, y evita el desarrollo de metaplasia del epitelio esofágico con esófago de Barrett donde asienta luego el cáncer esofágico.

En el tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal la droga se administra durante ocho semanas a una dosis de 20 a 40mg por día, provocando el cierre del 98% de las ulceras en este período de tiempo. Si el paciente es portador de infección por H. pylorii, la medicación que se usa junto a los antibióticos para tratar el germen usualmente es amoxicilina y claritromicina.

Los tumores productores de gastrina que producen síndrome de Zollinger y Ellison pueden requerir tratamiento prolongado, con dosis elevadas de la droga.

En la prevención de la úlcera y de la gastritis, en pacientes tratados con antiinflamatorios no esteroideos o con esteroides se suelen usar el sucralfato y la ranitidina como primera opción, pero si el paciente tiene antecedentes gástricos previos se sugiere que estaría mejor protegido con los inhibidores de la bomba de protones.

En la dispepsia no ulcerosa, un grupo de pacientes puede beneficiarse con la supresión de la producción ácida gástrica con el esomeprazol. 

Acción. El esomeprazol tiene un 97% de unión a proteínas plasmáticas, y un volumen de distribución de 16 litros. La vida media es de 1, 5 horas. El 80% se elimina por orina y el 20% por heces.

La droga se metaboliza en el hígado, a través del citocromo 2C19  y 2C9. Puede interactuar con el diazepam, la warfarina y el clopidogrel (disminuye los efectos de esta última droga). Reduce la absorción del ketoconazol y atazanavir y aumenta la absorción de la eritromisina. En pacientes con falla hepática severa no superar los 20mg por día. Las capsulas del fármaco pueden abrirse y se puede administrar su contenido a través de la sonda nasogástrica.Los efectos adversos más comunes son: cefalea, diarrea, constipación, náuseas, flatulencia, disminución del apetito, boca seca, dolor abdominal, alergias.

Se han descrito cuatro efectos adversos peculiares:

• Su uso crónico al producir hipoclorhidria conspira con la absorción de calcio normal, favorece en ancianos la osteoporosis y las fracturas.
• Su uso crónico puede producir una colitis microscópica linfocítico/colágena en una minoría de pacientes.
• Puede inducir atrofia de la mucosa gástrica con déficit de vitamina B12, por lo que requiere aporte parenteral de esta, si se usa crónicamente durante años.
• En pacientes internados en terapia intensiva, la aclorhidria favorece el ascenso de la flora intestinal al estómago y la aparición de neumonías.

En definitiva, el esomeprazol es un nuevo inhibidor de la bomba de protones, útil en el tratamiento de la patología digestiva alta relacionada con el ácido gástrico (reflujo gastroesofágico, gastritis, úlceras y dispepsia no ulcerosa).

• Fuente: Revista dosis